Главная страница » Левитра таблетки по 20мг

Левитра таблетки по 20мг

Купить Левитра таблетки ппо 20мг №1

Всасывание После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Сmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (ППК) и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Сmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Сmax, Тmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами. Средний период полувыведения (Т1/2) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный Т1/2 — около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).

Показания к применению

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
  • одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота,
  • одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин,
  • лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 2560 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра эффективен и при приеме за 45 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре ниже 30C

Срок годности

Особые указания

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться, незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. При использовании препарата Левитра в терапевтических (10 мг) и сверх терапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT. В связи с этим назначения препарата Левитра следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется. На фоне приема препарата Левитра и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра и срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препарата Левитра может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат Левитра нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра. Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может вести к дальнейшему снижению артериального давления. Доза препарата Левитра не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск. Препарат Левитра не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой. Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота. В исследованиях на крысах при сочетанном назначении варденафила и гепарина не отмечено влияния на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось. Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия препарата Левитра.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончании пещеристых тел выделяется оксид азота (NО), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — расщеплением цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NО) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5-0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10). Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигается через 25 минут.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко конъюнктивит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто аллергический отек и ангионевротический отек, редко аллергические реакции.

Нарушения психики: нечасто нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто головная боль, часто головокружение, нечасто парестезии и дизестезии, сонливость, редко обморок, амнезия, судороги.

Читайте также:  Натуральные препараты для повышения потенции у мужчин

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия, редко повышение ВГД.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто сердцебиение, тахикардия, редко стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто вазодилатация, редко гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто заложенность носа, нечасто одышка, заложенность околоносовых пазух.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто диспепсия, нечасто тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто эритема, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто боль в спине, повышение уровня КФК, повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто усиление эрекции, редко приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто плохое самочувствие, редко боль в груди.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ 3A5 и 2C9. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза/сут): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmaxварденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Препарат Левитра ОДТ противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин. При сочетанном применении препарата Левитра ОДТ с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: прием варденафила (10 мг) в период от 24 ч до 1 ч, предшествующий приему нитроглицерина (0.4 мг сублингвально), не вызывает усиления его гипотензивного эффекта при приеме у здоровых субъектов. В дозе 20 мг за 1-4 ч до приема нитратов (0.4 мг сублингвально) варденафил усиливает их гипотензивное действие, но, если варденафил назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия нитратов не происходит при приеме у здоровых субъектов среднего возраста.

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II, VII, X) не отмечаются при совместном применении варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг). Одновременное применение с варфарином не изменяет фармакокинетику варденафила.

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 мг или 60 мг). Сочетанный прием варденафила и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: варденафил вызывает в сравнении с плацебо дополнительное снижение систолического и диастолического АД при измерении в положении лежа на спине в среднем на 5.9 мм рт.ст. и 5.2 мм рт.ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался.

Оценка АД и пульса в течение 10 ч после приема варденафила в дозировке 5 мг или 10 мг, назначенного через 4 ч после приемаалфузозина, не выявила клинически значимого дополнительного снижения максимального среднего АД по сравнению с плацебо. У одного пациента произошло снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения систолического АД в положении стоя ниже 85 мм рт.ст. в этом случае выявлено не было. Сообщалось о наличии головокружения у двух пациентов после приема варденафила в дозе 5 мг, у одного пациента — приема 10 мг варденафила, и у одного — после приема плацебо. Так как для выявления максимальных потенциальных взаимодействий был выбран 4-часовой интервал между приемами доз варденафила и алфузозина, соблюдение интервала времени между приемом препаратов не требуется. Случаев обмороков в этом случае и при одновременном применении варденафила с тамсулозином или теразозином выявлено не было.

Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать с минимальной рекомендованной дозы, составляющей 5 мг. Однако препарат Левитра ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, не должен назначаться в качестве начальной дозы при одновременной терапии с альфа-адреноблокаторами. Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина и алфузозина, прием которых может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ОДТ. Между приемом варденафила и других альфа-адреноблокаторов следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и варденафила необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемом препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокатором гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином(150 мг 2 раза/сут).

Варденафил (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации сацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Передозировка

Известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5, 10 и 20 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра.

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности «ООО Аптека-Риэлти» ЛО-77-02- 011246 от 17.11.2020 Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности «ООО Эрджи Компани» ЛО-77-02- 011239 от 17.12.2020

Левитра, 20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 4 шт.

фото упаковки Левитра

Инструкция на Левитра 20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 4 шт.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
варденафил 5 мг
10 мг
20 мг
(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)
вспомогательные вещества: кросповидон; магния стеарат; МКЦ; кремний коллоидный безводный; макрогол 400; гипромеллоза; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный

Описание

Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые таблетки от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, с тиснением:

таблетки 5 мг: на одной стороне — «5», на другой — фирменный байеровский крест;

таблетки 10 мг: на одной стороне — «10», на другой — фирменный байеровский крест;

таблетки 20 мг: на одной стороне — «20», на другой — фирменный байеровский крест.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Этот эффект обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

Читайте также:  Силденафил инструкция по применению цена отзывы и аналоги

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax (Тmax) до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Распределение. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоформы CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 цитохрома P450. Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 — около 4 ч. В крови содержится глюкуронид метаболита М1. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы (ФДЭ) у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина max снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1,2 раза (AUC — на 17%, Сmax — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Левитра: Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что Левитра эффективна и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг, поскольку в этой возрастной категории снижен клиренс варденафила.

Дети (возраст до 16 лет). Применение Левитры не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина

Левитра: Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

комбинация с такими ингибиторами протеаз ВИЧ, как индинавир или ритонавир.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

При следующих заболеваниях:

врожденное удлинение интервала QT;

анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);

заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);

тяжелое нарушение функции печени;

заболевание почек в терминальной стадии;

артериальная гипотензия (сАД в покое — ниже 90 мм рт. ст.);

недавно перенесенный инсульт и инфаркт миокарда;

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например пигментный ретинит);

склонность к кровотечениям и обострение язвенной болезни;

аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Левитра: Побочные действия

Левитра, в целом, переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.

Данные плацебо-контролируемых клинических исследований

Частота развития — ≥1%.

Нервная система: головокружение, головная боль.

Сосудистая система: «приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Дыхательная система: застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота.

Данные всех клинических исследований

Наиболее типичные — ≥10%.

Нервная система: головная боль.

Сосудистая система: приливы (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Нервная система: головокружение.

Дыхательная система: застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота.

Нервная система: сонливость.

Органы зрения: повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения).

Сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система: одышка, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: изменение функциональных печеночных тестов (повышение уровней АЛТ, АСТ), повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП).

Кожа: отеки лица, реакции фоточувствительности.

Скелетно-мышечная система: миалгия, боль в спине, повышение креатинфосфокиназы.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: тревога.

Нервная система: обморок.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, ишемия миокарда.

Дыхательная система: отек гортани.

Скелетно-мышечная система: повышение мышечного тонуса.

Половая система: удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм.

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют такие сопутствующие факторы риска развития этого состояния, как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Передозировка

Известно о случаях приема варденафила в дозе 80 мг 1 раз в сутки и 40 мг 1 раз в сутки в течение более 4 нед без развития серьезных побочных реакций. В то же время, при применении препарата в дозе 40 мг 2 раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Лечение: назначение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и лишь незначительное количество препарата выделяется почками.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-кратное (на 300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (на 200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение (на 900%) AUC и 4-кратное увеличение (на 300%) Cmax варденафила (5мг).

При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (на 1500%) увеличение AUC и 7-кратное (на 600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Сmax.

Читайте также:  Методы лечения преждевременной эякуляции

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Сmax варденафила (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2 Левитры до 25,7 ч. При сочетанном применении варденафила с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP 3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации препарата в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: у здоровых добровольцев варденафил (10 мг) при приеме на 24–1ч раньше нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1–4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие.

Другие: варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) и наоборот при их совместном применении.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) взаимодействие не отмечаются при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении «лежа» на спине дополнительное снижение сАД и дАД, в среднем, на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальными уровнями АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым (в течение 14 дней или менее) увеличением доз до максимальных или близких к ним. После добавления к получаемой терапии Левитры, гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозин, гипотензия (сАД в положении «стоя» ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Сmax во времени, по сравнению с ситуацией когда Сmax расходились во времени на 6 ч. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг, у 2 пациентов из 21 наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением сАД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением сАД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 пациентов из 21. В последующем исследовании при одномоментном назначении Левитры в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения сАД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 ч случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием Маалокса (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Сmax варденафила. Биодоступность варденафила (20 мг) не нарушается при его сочетании с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 или 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), при этом фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Особые указания

Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка (например с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.

Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, кто принимает антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), этот препарат назначать не следует.

Хотя развитие инфаркта миокарда ассоциируется по времени с приемом варденафила и с сексуальной активностью, но еще не установлено, связано ли возникновение этого заболевания непосредственно с приемом варденафила или с сексуальной активностью, или с сопутствующими заболеваниями, или с комбинацией этих факторов.

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (сАД в состоянии покоя —

На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом.

Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе — 5 мг.

Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов у больных, получающих препараты из группы ингибиторов ФДЭ-5, может сопровождаться дальнейшим снижением АД.

Доза варденафила не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Сочетания с индинавиром и ритонавиром противопоказаны.

Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Варденафил не влияет на длительность кровотечения, в т.ч. при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации, выше терапевтической, варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

Влияние сочетанного назначения варденафила и гепарина на длительность кровотечения не изучено.

Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение варденафила и нитратов противопоказано.

В связи с тем, что кардиальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед тем, как назначать лечение по поводу эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.