Главная страница » Виагра состав и инструкция по применению

Виагра состав и инструкция по применению

Виагра: состав и инструкция по применению

Редкий мужчина не задумывался, что такое Виагра, как она действует, и какие ощущения позволяет испытать. Эффект от препарата был выявлен случайно, и изначально таблетки предназначались для снижения давления и притока крови к сердечной мышце. Средство не способно вызвать сексуальное влечение, но при желании интимной близости со стороны мужчины поможет ему полноценно провести половой акт.

Описание препарата

Таблетки Виагра присутствуют на фармацевтическом рынке уже более 20 лет. Выпускаются американской компанией «Pfizer» только в ромбовидной форме голубого цвета с дозировкой по 25, 50 или 100 мг. Фасуются в упаковки по 1,2,4 или 12 штук.

Состав Виагры включает один активный компонент – силденафил и несколько дополнительных: стеарат магния, целлюлозу микрокристаллическая, гидрофосфат кальция и натрия кросскармелозу.

Таблетки предназначены для усиления притока крови к половому органу мужчины, так как именно из-за нарушения кровообращения в пенисе возникает эректильная дисфункция.

Показание к применению – терапия таких нарушений, при которых половой член не способен достигать и сохранять эрекцию, достаточную для удовлетворительного соития.

Особенность в том, что препарат действует только в условиях естественного сексуального возбуждения. На количество и качество семенной жидкости влияния не оказывает, поэтому, если во время секса с применением Виагры происходит зачатие и наступает беременность, вреда здоровью будущему малышу не будет.

Повысить чувственное восприятие и силу оргазма.

Увеличить продолжительность полового акта.

Уменьшить период восстановления между сношениями.

Как любое лекарственное средство, Виагра имеет противопоказания и может вызвать нежелательные эффекты.

Противопоказания и побочные действия

Фармпрепарат нельзя принимать молодым людям до 18 лет, детям и женщинам.

Запрещен к использованию, если:

У мужчины выявлена индивидуальная непереносимость компонентов.

Имеется запрет на половую жизнь из-за заболеваний сердца (например, сердечной недостаточности или стенокардии).

Серьезно нарушена работа печени.

В результате нейропатии зрительного нерва потеряно зрение на один глаз.

Осторожно назначают при:

Различных деформациях полового органа мужчины.

Патологиях с риском кровотечения.

Перенесенном инфаркте или инсульте в последние 6 месяце.

Опасных видах аритмии.

Крайне низком (до 90 на 50 мм рт. ст.) или высоком (более 170 на 100 мм рт. ст.) артериальном давлении.

Обострившейся язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Имеющемся дегенеративном заболевании оболочки глаза.

Применяя Виагру, нужно быть готовым к проявлению нежелательных явлений. Как правило, они слабо выраженные, носят временный характер, а могут и вовсе отсутствовать. Риск развития увеличивается вместе с повышением дозировки препарата.

Таблетки могут вызвать:

Тошноту и диарею.

Боли в животе, суставах или спине.

Бессонницу и повышенный тонус мышц.

Кожные высыпания и конъюнктивит.

Инфекцию дыхательных путей или мочеполовой системы.

Нарушение работы простаты.

Во избежание негативных проявлений важно соблюдать рекомендации по применению и режим дозирования.

Инструкция по применению Виагры

Таблетки принимаются внутрь, для более быстрого действия – лучше до еды.

Инструкция по применению Виагры предусматривает не более одного приема в сутки за 1 час до планируемого пологого акта.

Узнать, как принимать Виагру первый раз, можно из инструкции: рекомендовано начинать прием с 50 мг. Если дозировки достаточно для поддержания потенции, а препарат хорошо переносится, то повышать дозу не нужно. При появлении побочек можно попробовать принимать таблетки 25 мг и понаблюдать за эффективностью. Если пациент жалуется на недостаточность эрекции, то врач повысит дозировку. Возраст мужчины на выбор терапевтической дозы не влияет. Максимальная доза – 100 мг.

Действие начинается через 30-60 минут после приема и длится ближайшие четыре часа.

Чтобы повысить эффективность и ускорить всасывание препарата следуйте советам:

Отдайте предпочтение легким блюдам, избегайте жирной пищи.

Не пейте сок из грейпфрута.

Исключите алкогольные напитки и курение.

Важно понимать, что здоровому мужчине смысла их принимать нет. При серьезных нарушениях в системе кровообращения препарат также не окажет эффекта. Если у мужчины низкий уровень тестостерона, от приема Виагры также не произойдет «чуда».

Цена и отзывы на Виагру для мужчин

Оригинальное лекарственное средство стоит дорого. Цена зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки основного вещества:

1 таблетка 25 мг стоит от 637 руб.

1 таблетка 50 мг – от 754 руб.

1 таблетка 100 мг – от 803 руб.

Упаковка с двумя таблетками по 50 мг – от 1 309 руб.

12 таблеток 100 мг обойдутся минимум в 6 000 руб.

Если Виагра продается по низкой цене, но производитель обозначен Pfizer, это значит, что она поддельная.

Отзывы врачей на Виагру для мужчин в целом положительные: отмечается влияние препарата не только на эрекцию, но и на самооценку пациентов. Тем не менее, специалисты не рекомендуют применять таблетки молодым и здоровым мужчинам, советуют отказаться от длительного употребления из-за побочных эффектов, а также во избежание развития психической зависимости. Желательна консультация андролога или уролога. В некоторых случаях показаны аналоги с меньшей токсичностью.

Пациенты отмечают положительное влияние Виагры, особенно когда из-за стрессов и усталости эрекция бывает слабой. Мужчины довольны работой таблеток, чувствуют себя увереннее, способны на более продолжительный половой акт. Недостатком называют высокую цену и побочные эффекты – расстройство работы кишечника, заложенность носа и прилив жара к лицу.

Таким образом, Виагра – это лекарственное средство, помогающее мужчинам вести полноценную половую жизнь при эректильной дисфункции. Препарат – первый в данном сегменте фармацевтического рынка. Имеет ряд противопоказаний и особенности применения, которые важно знать для достижения максимального эффекта.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)

Противопоказан для детей
Возможно применение пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью «PFIZER» на одной стороне и «VGR 25» — на другой.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)35.112 мг
эквивалентно содержанию силденафила 25.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат — 0.9 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).

4 шт. — блистеры алюминиевые/ПВХ (1) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 50 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10851/20/21 от 16.09.2020 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью «PFIZER» на одной стороне и «VGR 50» — на другой.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)70.225 мг
эквивалентно содержанию силденафила 50.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат — 1.7 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).

1 шт. — блистеры алюминиевые/ПВХ (1) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры алюминиевые/ПВХ (1) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 100 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10851/20/21 от 16.09.2020 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью «PFIZER» на одной стороне и «VGR 100» — на другой.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)140.450 мг
эквивалентно содержанию силденафила 100.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат — 3.5 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).

1 шт. — блистеры алюминиевые/ПВХ (1) — коробки картонные.
4 шт. — блистеры алюминиевые/ПВХ (1) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ВИАГРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2021 году. Дата обновления: 23.11.2021 г.

Фармакологическое действие

Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации каскада NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее активен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе фотопреобразования в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз — в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Кроме того, селективность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его селективность в отношении ФДЭ-3 — цАМФ специфической фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Клиническая эффективность и безопасность

Для оценки времени после приема препарата, в течение которого силденафил приводит к возникновению эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, было разработано два клинических исследования. В клиническом исследовании с участием пациентов, применявших силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (с помощью прибора RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью полового члена 60% (достаточной для осуществления полового контакта) составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 мин). В отдельном исследовании с использованием прибора RigiScan силденафил всё еще был способен вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4—5 часов после применения.

Читайте также:  Таблетки зидена инструкция по применению отзывы врачей цена в аптеках

Силденафил вызывает легкое и транзиторное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления, измеренного в положении лежа, после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8.4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления составляло 5.5 мм рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, вероятно обусловленным повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом, по крайней мере, одной коронарной артерии более 70%), среднее значение систолического и диастолического артериального давления в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% относительно исходного уровня, соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов), никаких клинически значимых отличий во времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо продемонстрировано не было.

Легкие и транзиторные нарушения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого) выявлялись у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти изменения полностью исчезали через 2 часа после применения препарата. Возможный механизм данного изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке глаза. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом клиническом исследовании при участии пациентов с документально подтвержденной возрастной макулярной дистрофией (п=9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).

Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влиял на подвижность или морфологию спермы (см. раздел Беременность и лактация).

Дополнительные данные клинических исследований

В ходе клинических исследований силденафил применялся более чем у 8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет. В исследованиях были представлены следующие группы пациентов: лица пожилого возраста (19.9%), пациенты с артериальной гипертензией (30.9%), пациенты с сахарным диабетом (20.3%), ишемической болезнью сердца (5.8%), гиперлипидемией (19.8%), травмами спинного мозга (0.6%), депрессией (5.2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3.7%) и радикальной простатэктомией (3.3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или исключались из клинических исследований: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел Противопоказания).

В исследованиях с применением фиксированной дозы доля пациентов, отметивших улучшение эректильной функции при применении препарата, составляла 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены силденафила было небольшим и сопоставимым с группой плацебо. Количество пациентов, сообщивших об улучшении при применении силденафила во всех этих исследованиях, было следующим: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ишемическая болезнь сердца (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.

Для получения информации о применении препарата в детском возрасте см. раздел Режим дозирования.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме крови (Cmax) при приеме силденафила внутрь натощак достигаются в течение 30 — 120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25- 63%). После приема препарата внутрь в рекомендованном диапазоне доз (25 — 100 мг) AUC и Cmax силденафила повышаются пропорционально дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость его всасывания снижается, при этом время достижения максимальной концентрации (t max) увеличивается в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение по всем тканям организма. Максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови после однократного приема препарата внутрь в дозе 100 мг в среднем составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации — 40%). Поскольку связывание силденафила (и его основного циркулирующего N-десметил-метаболита) с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная концентрация свободной фракции силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев через 90 минут после однократного приема силденафила в дозе 100 мг в эякуляте определялось менее чем 0.0002% принятой дозы препарата (в среднем — 188 нг).

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени . Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрации данного метаболита в плазме составляют примерно 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный период полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, период полувыведения в терминальной фазе — 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около 80% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени — с мочой (около 13% принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме приблизительно на 90% выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18- 45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40%.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

Средние значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельностью эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина max в среднем на 100% и 88% соответственно по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались на 200% и 79%, соответственно.

У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (класс A и B по Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Показания к применению

— прием Виагры показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению уровня эрекции, необходимого для проведения удовлетворительного полового акта. Для эффективного действия Виагры необходима сексуальная стимуляция.

Роль силденафила в жизни мужчины и женщины

Эректильная дисфункция является широко распространенным явлением и оказывает существенное влияние на жизнь не только мужчины, но и его полового партнера.
Цель: изучить оценку половыми партнерами мужчин с ЭД своей сексуальной жизни до того, как их мужчины начали принимать иФДЭ-5, и после курса лечения.
Материал и методы: проведено моноцентровое когортное исследование, в которое включили 128 мужчин с легкой и средней степенью ЭД в возрасте от 32 до 54 лет. Все пациенты принимали силденафил 50 мг «по требованию» в течение 3-х месяцев. По завершении терапии были опрошены жены пациентов на предмет удовлетворенности качеством лечения их мужей.
Результаты: положительный эффект силденафила отметили 83 (64,84%) пациента. 43 жены согласились ответить на вопросы. Исходно половую жизнь пары 38 (88,37%) жен оценивали как неудовлетворительную, хотя 5 женщин не считали ЭД мужа проблемой, поскольку сами обладали низким сексуальным влечением. Через 3 мес. терапии силденафилом 19 (44,18%) женщин посчитали семейную сексуальную жизнь хорошей, 22 (51,16%) – отличной. Вместе с тем, по мнению 2-х (4,65%) женщин, изменений не произошло, что лишний раз доказывает, что для женщины в сексе одной хорошей эрекции у полового партнера недостаточно.
Выводы: силденафил играет важную, хотя и опосредованную роль в жизни женщины – повышает ее сексуальную удовлетворенность через улучшение эрекции у ее полового партнера. По данным проведенного исследования, 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом.

Ключевые слова: силденафил, эректильная дисфункция, женская сексуальная дисфункция, простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, лечение эректильной дисфункции.

Для цитирования: Кульчавеня Е.В., Бреусов А.А. Роль силденафила в жизни мужчины и женщины. РМЖ. 2016;23:1542-1545.

Sildenafil and its role in sexual life
Kul’chavenya E.V. 1 , 2 , Breusov A.A. 3

Читайте также:  Правда о БАДах для повышения мужской потенции какие действительно работают а какие нет

1 Novosibirsk Research Institute of Tuberculosis
2 Novosibirsk State Medical University
3 Medical Center «BIOVER», Novosibirsk

Erectile dysfunction (ED) is common in the population and significantly affects the life of a man and his sexual partner.
Aim. To analyze the assessment of sex life by the partners of men with ED before and after the treatment with phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors.
Patients and methods. Monocentric cohort study included 128 men aged 32–54 years with mild and moderate ED. All patients received sildenafil 50 mg taken as needed for 3 months. Patients’ wives were interviewed on the quality of the treatment of their husbands. Study endpoint was the analysis of this assessment.
Results. 83 patients (64.84%) reported on the positive effect of sildenafil. 43 wives agreed to answer the questions. At baseline, 38 wives (88.37%) rated their sex life with the partner as «bad», however, 5 women did not consider husband’s ED as an issue due to their own low «sexual appetite». After 3-month treatment with sildenafil, 19 women (44.18%) rated the sex life as «good» and 22 women (51.16%) as «excellent». 2 women (4.65%) reported on no changes thus demonstrating that strong erection does not guarantee better sex life.
Conclusions. Sildenafil plays two important roles in woman’s life. First (direct role), it improves reproductive status. Second (indirect role), it improves sexual life through the stronger erection of a sexual partner. 95.35% of women were satisfied with sildenafil treatment of the partner.

Key words: sildenafil, erectile dysfunction, female sexual dysfunction, prostatitis, benign prostatic hyperplasia, treatment of erectile dysfunction.

For citation: Kul’chavenya E.V., Breusov A.A. Sildenafil and its role in sexual life // RMJ. 2016. № 23. P. 1542–1545.

В статье освещена роль силденафила в жизни мужчины и женщины

Роль силденафила в жизни мужчины и женщины

Человек переживает землетрясения, эпидемии, ужасы болезней и всякие мучения души, но на все времена для него самой мучительной трагедией была, есть и будет – трагедия спальни. (Толстой Л.Н. в воспоминаниях современников)

Введение

Первое упоминание об эректильной дисфункции (ЭД) отмечено в манускриптах Древнего Египта [1]. С тех пор непрерывно предпринимались попытки улучшить сексуальный потенциал мужчины, но революционный прорыв наступил после открытия Furchgott, Ignarro и Murad роли оксида азота в работе сердечно-сосудистой системы. Авторы получили Нобелевскую премию и в ходе дальнейших исследований создали силденафил, который с 1998 г. продолжает триумфальное шествие по планете [2].
Силденафил многим знаком как препарат для лечения ЭД, однако спектр его терапевтических возможностей шире [3]. Эффективность и безопасность силденафила оценивались в 48 рандомизированных двойных слепых плецебо-контролируемых исследованиях в параллельных группах, охватывающих 11 364 мужчины с ЭД [3]. Показано, что во всех возрастных группах, включая лиц старше 75 лет, эффективность силденафила цитрата (СЦ) была высока, а частота побочных эффектов, среди которых преобладали головная боль и приливы, низка [4].
Прием СЦ приводит к улучшению эректильной функции у больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и длительности течения ЭД. Силденафил влияет как на артериальный, так и на венозный кровоток в половом члене, что делает его показанным при васкулогенной ЭД в первую очередь. Препарат улучшает кавернозную электрическую активность, что оправдывает его применение и при нейрогенной форме заболевания [5].
Еще одно недавнее исследование подтвердило хорошую в целом переносимость ингибиторов фосфодиэстеразы 5–го типа (иФДЭ-5). Авторы подчеркивают, что нет работ, сравнивающих различные препараты этой группы, все сопоставления проведены с плацебо [6].
Подтверждение эффективности и безопасности силденафила получено в популяционном исследовании на примере жителей мегаполисов Китая [7]. Изучая эффективность различных доз СЦ у 3674 больных ЭД, пришли к выводу, что удовлетворенность пациентов, принимавших по 100 мг силденафила, выше, чем у тех, кто принимал СЦ 50 мг [8]. В целом рекомендуют подходить к подбору дозы персонифицированно [9].
Физические упражнения, диета, нормализация уровня глюкозы в плазме крови недостаточны для восстановления эректильной функции у больных сахарным диабетом [10]. Систематический обзор 17 хорошо организованных исследований подтвердил эффективность и безопасность силденафила у больных сахарным диабетом с ЭД [11]. СЦ не усиливал побочных реакций у больных сахарным диабетом, принимающих метформин и тиазолидин [12]. При терапии сочетанных с ЭД урологических заболеваний (гипогонадизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы) было отмечено потенцирование эффекта от совместного применения базисной терапии и силденафила [1, 13]. Подчеркивается, что ежедневный прием силденафила пациентами с ЭД после простатэктомии дает менее выраженный эффект, чем прием «по требованию» [14], что абсолютно логично, т. к. иФДЭ-5 вызывают эрекцию только при наличии сексуальной стимуляции. Перелом костей таза с повреждением уретры закономерно приводит к развитию ЭД. Однако даже в такой тяжелой группе ежедневный прием силденафила эффективен в 61,5% случаев [15].
Стопроцентный эффект в лечении ЭД не дает ни один препарат группы иФДЭ-5. Для выяснения причин данного явления в Испании провели молекулярно-генетическое исследование, показавшее генетический полиморфизм ответов на иФДЭ-5. Как оказалось, эффективность лечения иФДЭ-5 генетически детерминированно и не может быть изменено. Также отмечена четкая корреляция между гликемическим статусом и эффективностью лечения силденафилом [16].
В последнее время стали популярными немедикаментозные методы лечения больных ЭД, в частности экстракорпоральная ударно-волновая терапия [17]. Проведено экспериментальное исследование, показавшее, что данный метод на фоне приема силденафила значительно повышает эффективность лечения [18]. Некоторые пациенты предпочитают растворимые в полости рта таблетки, не требующие проглатывания и запивания водой, и на рынке такие уже есть [19].
Хронический простатит как банальный, так и специфический может осложняться (сопровождаться) ЭД [20–24]. Гипотетически можно ожидать положительного влияния СЦ при простатите, т. к. было показано, что силденафил влияет на течение воспалительного процесса, поскольку снижает активность провоспалительных факторов. После приема силденафила TNF-α немедленно уменьшается, снижается уровень С-реактивного белка [25]. Однако наряду с противовоспалительным эффектом силденафил понижает активность ципрофлоксацина при лечении больных хроническим простатитом, осложненным ЭД [26], это необходимо учитывать при назначении терапии таким пациентам.
Умеренно настроенные в вопросах сексуальных проблем уверяют, что проблема ЭД преувеличена, что человек вполне может быть счастлив, например, занимаясь любимой работой или хобби. Однако наши исследования показали, что это не так: в ходе многоцентрового когортного исследования была установлена положительная корреляция между качеством сексуальной функции мужчин и уровнем их общей успешности [20]. У женщин, впрочем, такая зависимость не прослеживается [27], отчасти, видимо, потому, что гендерная роль женщины не зависит от ее сексуальной удовлетворенности.
Мы поставили цель изучить оценку половыми партнерами мужчин с ЭД своей сексуальной жизни до того, как их мужчины начали принимать иФДЭ-5, и после курса лечения.

Материал и методы

Проведено открытое моноцентровое когортное исследование с участием 128 мужчин с легкой и средней степенью ЭД в возрасте от 32 до 54 лет (в среднем 42,1 года). Все пациенты ранее не принимали иФДЭ-5. Больным был назначен силденафил 50 мг «по требованию» за 1 ч до предполагаемого соития. Второй визит к врачу назначался через 2 нед. терапии для возможной коррекции дозы. Третий, финальный визит назначался через 3 мес. от приема первой дозы силденафила. Эффективность лечения оценивали по шкале Международного индекса эректильной функции, побочные реакции пациенты фиксировали в своих дневниках. При появлении сильного или продолжительного (более 6 ч) нежелательного эффекта пациенты приходили на незапланированный прием к врачу.
Через 3 мес. жены (постоянные половые партнеры) мужчин с эффективно проведенным лечением были опрошены относительно удовлетворенности качеством лечения их мужей. Женам предлагалось самостоятельно по опроснику оценить исходную половую жизнь пары и произошедшие после лечения изменения. Конечной целью исследования был анализ этой оценки.

Результаты

Из 128 мужчин только у одного (0,78%) на фоне приема силденафила развивались заложенность носа, нарушение цветовосприятия и головная боль настолько сильно, что он прекратил прием препарата. Еще у 15 (11,7%) побочные эффекты присутствовали, но пациенты сочли их незначительными и терапию продолжили.
24 (18,75%) мужчинам с очень хорошей эрекцией, но с побочными реакциями доза была уменьшена до 25 мг, что не сказалось на эффективности, но улучшило переносимость. 32 (25,0%) пациентам, напротив, лечащий врач посчитал необходимым увеличить дозу до 100 мг, остальные 72 (56,25%) продолжили терапию с исходной дозой СЦ 50 мг. Прием силденафила и соответственно половой акт (или попытку к нему) совершали в среднем с частотой 2,7 раза в неделю.
Положительный эффект силденафила отметили 83 (64,84%) пациента. На предложение пригласить жен для беседы двое признались, что живут в гомосексуальной паре, 27 мужчин не имели постоянной подруги и свою восстановленную сексуальную потенцию реализовывали в случайных связях, 11 женщин отказались от беседы, а 43 согласились ответить на вопросы.
Исходно половую жизнь пары 38 жен (88,37%) оценивали как неудовлетворительную, хотя 5 женщин не считали ЭД мужа проблемой, поскольку сами обладали низким сексуальным влечением. Через 3 мес. терапии силденафилом 19 (44,18%) женщин посчитали семейную сексуальную жизнь хорошей, 22 (51,16%) – отличной. Вместе с тем, по мнению 2-х (4,65%) женщин, изменений не произошло, что лишний раз доказывает, что для женщины в сексе одной хорошей эрекции у полового партнера недостаточно. Результаты оценки представлены на рисунке 1.

Рис. 1. Удовлетворенность женщин сексуальными отношениями с мужчинами до и после лечения мужчин силденафилом (значения указаны в процентах)

Таким образом, 41 (95,35%) женщина была удовлетворена результатом лечения своего мужа препаратом СЦ и посчитала, что улучшение качества эрекции позитивно сказалось на семейной жизни.

Обсуждение

Лекарственная коррекция половых отклонений у женщин остается сомнительной, вероятно, здесь ведущую роль играет психологическая составляющая процесса [28]. Наше исследование показало, что 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом, следовательно, силденафил влияет на сексуальную функцию женщин, пусть и опосредованно.
В применении иФДЭ-5 есть ряд подводных камней. Во-первых, на рынке существует немало подделок и некачественных дженериков [29]. Проведен спектральный анализ базового силденафила и СЦ [30]. Силденафил кристаллизуется в виде базового силденафила, СЦ – с более высокой характеристикой кристаллов (рис. 2). Присутствие различных примесей нарушает качественную характеристику СЦ.

Читайте также:  Что такое дженерики
Рис. 2. Кристаллы базового силденафила (1) и силденафила цитрата (2) [35]

При лечении силденафилм соблюдаются общие правила приема лекарств. Лекарственные средства рекомендуется запивать водой, а не каким-либо другим напитком, чтобы избежать взаимодействия и предотвратить инактивацию медикамента или его биотрансформацию при конкурентном метаболизме с участием изоферментов цитохрома CYP3A4 и CYP2C9. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг, поскольку иначе за счет конкурентного метаболизма возможна передозировка СЦ, которая оказывает гепатотоксическое действие [31]. Сравнивали уровень силденафила в плазме крови у мужчин, запивавших таблетки водой, разбавленной лимонным или апельсиновым соком. Обнаружили, что апельсиновый сок значительно увеличивал концентрацию силденафила в крови (пик концентрации был выше на 44%, «период очищения» – длиннее на 30%). Лимонный сок, к удивлению исследователей, не оказал влияния на фармакокинетику силденафила [32].
С 2011 г. на фармацевтическом рынке России представлен СЦ производства группы компаний «ТЕВА» (Динамико), который в 2014 г. получил «Платиновую унцию» – высшую награду в фармацевтической отрасли и вновь завоевал награду конкурса в 2015 г. Проведенное в России исследование показало, что Динамико обеспечивает качественную эрекцию, оказывает минимум побочных эффектов и не вызывает привыкания [33-34].

Выводы

Силденафил играет важную, хотя и опосредованную роль в жизни женщины – повышает ее сексуальную удовлетворенность через улучшение эрекции у ее полового партнера. По данным проведенного исследования, 95,35% женщин довольны результатами лечения их половых партнеров силденафилом.

1. Hakky T.S., Jain L. Current use of phosphodiesterase inhibitors in urology // Turk J Urol. 2015 Jun. Vol. 41(2). P. 88–92. doi: 10.5152/tud.2015.46354.
2. Sawatdee S., Pakawatchai C., Nitichai K., Srichana T., Phetmung H. Why sildenafil and sildenafil citrate monohydrate crystals are not stable? // Saudi Pharmaceutical Journal. 2015. Vol. 23(5). 504–514.
3. Ribaudo G., Pagano M.A., Bova S., Zagotto G. New Therapeutic Applications of Phosphodiesterase 5 Inhibitors (PDE5-Is) // Curr Med Chem. 2016. Vol. 23(12). Р. 1239–1249.
4. Goldstein I., Tseng LJ., Creanga D. et al. Efficacy and Safety of Sildenafil by Age in Men With Erectile Dysfunction // J Sex Med. 2016 May. Vol. 13(5). Р. 852–859. doi: 10.1016/j.jsxm.2016.02.166.
5. Гамидов С.И., Овчинников Р.И., Попова А.Ю. Силденафил цитрат в лечении мужчин с эректильной дисфункцией // Урология. 2014. № 6. С. 99–103 [Gamidov S.I., Ovchinnikov R.I., Popova A.Ju. Sildenafil citrat v lechenii muzhchin s jerektil’noj disfunkciej // Urologija. 2014. № 6. S. 99–103 (in Russian)].
6. Puchta P. You’re the Flight Surgeon: erectile dysfunction // Aerosp Med Hum Perform. 2016 Feb. Vol. 87(2). Р. 152–125. doi: 10.3357/AMHP.4419.2016.
7. Tang W.H., Zhuang X.J., Ma L.L. et al. Effect of sildenafil on erectile dysfunction and improvement in the quality of sexual life in China: a multi-center study // Int J Clin Exp Med. 2015 Jul 15. Vol. 8(7). Р. 11539–11543. eCollection 2015.
8. Li H., Bai G., Zhang X. et al. Effects of Two Different Dosages of Sildenafil on Patients With Erectile Dysfunction // Am J Mens Health. 2015 Dec 3. pii: 1557988315620467. [Epub ahead of print]
9. Корнеев И.А. Подбор дозы силденафила цитрата для мужчин с эректильной дисфункцией: персонифицированный подход // Урология. 2015. № 4. С. 108–111 [Korneev I.A. Podbor dozy sildenafila citrata dlja muzhchin s jerektil’noj disfunkciej: personificirovannyj podhod // Urologija. 2015. № 4. S. 108–111 (in Russian)].
10. Kirilmaz U., Guzel O., Aslan Y. et al. The effect of lifestyle modification and glycemic control on the efficiency of sildenafil citrate in patients with erectile dysfunction due to type-2 diabetes mellitus // Aging Male. 2015. Vol. 18(4). Р. 244–248. doi: 0.3109/13685538.2015.1072154. Epub 2015 Aug 6.
11. Balhara Y.P., Sarkar S., Gupta R. Phosphodiesterase-5 inhibitors for erectile dysfunction in patients with diabetes mellitus: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials // Indian J Endocrinol Metab. 2015 Jul–Aug. Vol. 19(4). Р. 451–461. doi: 10.4103/2230-8210.159023.
12. Ventimiglia E., Capogrosso P., Montorsi F., Salonia A. The safety of phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction // Expert Opin Drug Saf. 2016. Vol. 15(2). Р. 141–152. doi: 10.1517/14740338.2016.1131818. Epub 2016 Jan 9.
13. Gumrah A., Tanidir Y., Tinay I. et al. The effect of doxazosin and sildenafil citrate combination on bladder tissue contractility, alpha adrenergic receptor, and iNOS subtype expression in a male rat model of partially bladder outlet obstruction // Neurourol Urodyn. 2016 Oct 29. doi: 10.1002/nau.23155. [Epub ahead of print]
14. Peuler J.D., Phelps L.E. Sildenafil does not enhance but rather attenuates vasorelaxant effects of antidiabetic agents // J Smooth Muscle Res. 2015. Vol. 51. Р. 22–36.
15. Peng J., Zhang Z., Gao B. et al. Effect of daily sildenafil on patients with absent nocturnal erections due to pelvic fracture urethral disruption: a single-centre experience. Andrologia. 2016 Feb 9. doi: 10.1111/and.12548. [Epub ahead of print]
16. Marchal-Escalona C., Herrera-Imbroda B., Clemente-Postigo M. et al. PDE5A Polymorphisms Influence on Sildenafil Treatment Success // J Sex Med. 2016 Jul. Vol. 13(7). Р. 1104–1110. doi: 10.1016/j.jsxm.2016.04.075. Epub 2016 May 24.
17. Терешин А.Т., Неделько Д.Е., Лазарев И.Л. Ударно-волновая терапия в лечении больных хроническим простатитом с эректильной дисфункцией // Вестник новых медицинских технологий. Электронное издание. 2014. № 1. С. 19 [Tereshin A.T., Nedel’ko D.E., Lazar I.L. Udarno-volnovaja terapija v lechenii bol’nyh hronicheskim prostatitom s jerektil’noj disfunkciej // Vestnik novyh medicinskih tehnologij. Jelektronnoe izdanie. 2014. № 1. S. 19 (in Russian)].
18. Assaly-Kaddoum R., Giuliano F., Laurin M. et al. Low Intensity Extracorporeal Shock Wave Therapy Improves Erectile Function in a Model of Type II Diabetes Independently of NO/cGMP Pathway // J Urol. 2016 Sep. Vol. 196(3). Р. 950–956. doi: 10.1016/j.juro.2016.03.147. Epub 2016 Mar 30.
19. Dadey E. Bioequivalence of 2 Formulations of Sildenafil Oral Soluble Film 100 mg and Sildenafil Citrate (Viagra) 100 mg Oral Tablets in Healthy Male Volunteers // Am J Ther. 2015 Jul 4. [Epub ahead of print]
20. Кульчавеня Е.В. Простатит. Диагностика и лечение: руководство / Е.В. Кульчавеня, А.И. Неймарк. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. 256 с.: ил. (Библиотека врача-специалиста) [Kul’chavenja E.V. Prostatit. Diagnostika i lechenie: rukovodstvo / E.V. Kul’chavenja, A.I. Nejmark. M.: GJeOTAR-Media, 2010. 256 s.: il. (Biblioteka vracha-specialista) (in Russian)].
21. Кульчавеня Е.В. Эффективность афалы в комплексном лечении больных хроническим простатитом // Врачебное сословие. 2007. № 5. С. 20–24 [Kul’chavenja E.V. Jeffektivnost’ afaly v kompleksnom lechenii bol’nyh hronicheskim prostatitom // Vrachebnoe soslovie. 2007. № 5. S. 20–24 (in Russian)].
22. Жукова И.И. Кульчавеня Е.В., Холтобин Д.П., Брижатюк Е.В., Хомяков В.Т., Осадчий А.В. Туберкулез мочеполовой системы сегодня // Урология. 2013. № 1. С. 13–16 [Zhukova I.I., Kul’chavenya E.V., Holtobin D.P., Brizhatyuk E.V., Homyakov V.T., Osadchij A.V. Tuberkulez mochepolovoj sistemy segodnja // Urologija. 2013. № 1. S. 13–16 (in Russian)].
23. Kulchavenya E. Best practice in the diagnosis and management of Urogenital Tuberculosis // Ther Adv Urol. 2013 Jun. Vol. 5(3). Р. 143–151. doi: 10.1177/1756287213476128.
24. Молочков В.А. Силденафил и хронический простатит // Альманах клинической медицины. 2014. № 34. С. 108–111 [Molochkov V.A. Sildenafil i hronicheskij prostatit // Al’manah klinicheskoj mediciny. 2014. № 34. S. 108–111 (in Russian)].
25. Zhao S.G., Wang J.M., Han Q.F. et al. Association between sildenafil and inflammation markers/mediators // Int J Cardiol. 2015 Nov 1. Vol. 198. Р. 178–179. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.06.183. Epub 2015 Jul 3.
26. Masadeh M.M., Alzoubi K.H., Khabour O.F., Al-Azzam S.I. Ciprofloxacin-Induced Antibacterial Activity Is Attenuated by Phosphodiesterase Inhibitors // Curr Ther Res Clin Exp. 2014 Dec 5. Vol. 77. Р. 14–17. doi: 10.1016/j.curtheres.2014.11.001. eCollection 2015.
27. Кульчавеня Е. В. Инфекции и секс: туберкулез и другие инфекции урогенитального тракта как причина сексуальных дисфункций. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. 168 с.: илл. ISBN 978-5-9704-3344-7 [Kul’chavenja E.V. Infekcii i seks: tuberkulez i drugie infekcii urogenital’nogo trakta kak prichina seksual’nyh disfunkcij. M.: GJeOTAR-Media, 2015. 168 s.: ill. ISBN 978-5-9704-3344-7 (in Russian)].
28. Katz A. The Circle of Female Sexual Desire-Have We Come a Long Way? // Nurs Womens Health. 2016 Jun-Jul. Vol. 20(3). Р. 235–238. doi: 10.1016/j.nwh.2016.04.002.
29. Keizers P.H., Wiegard A., Venhuis B.J.The quality of sildenafil active substance of illegal source // J Pharm Biomed Anal. 2016 Nov 30. Vol. 131. Р. 133–139. doi: 10.1016/j.jpba.2016.08.027. Epub 2016 Aug 28.
30. Lee S., Ji.D., Park M., Chung K.H. Development of a comprehensive spectral library of sildenafil and related active analogues using LC-QTOF-MS and its application for screening counterfeit pharmaceuticals // Forensic Sci Int. 2015 Dec. Vol. 257. Р. 182–188. doi: 10.1016/j.forsciint.2015.08.016. Epub 2015 Sep 14.
31. Jarrar B.M., Almansour M.I. Hepatic histological alterations and biochemical changes induced by sildenafil overdoses // Pak J Pharm Sci. 2015 Nov. Vol. 28(6). Р. 2119–2127.
32. Abdelkawy K.S., Donia A.M., Turner R.B., Elbarbry F. Effects of Lemon and Seville Orange Juices on the Pharmacokinetic Properties of Sildenafil in Healthy Subjects // Drugs R D. 2016 Sep. Vol. 16(3). Р. 271–278.
33. Камалов А.А., Охоботов Д.А., Осмоловский Б.Е., Тахирзаде А.М., Геворкян А.Р. Комбинированная терапия больных с симптомами нижних мочевых путей и эректильной дисфункцией // Естественные и технические науки. 2013. № 1. С. 105–113 [Kamalov A.A., Ohobotov D.A., Osmolovskij B.E., Tahirzade A.M., Gevorkjan A.R. Kombinirovannaja terapija bol’nyh s simptomami nizhnih mochevyh putej i jerektil’noj disfunkciej // Estestvennye i tehnicheskie nauki. 2013. № 1. С. 105–113 (in Russian)].
34. Giuliano F., Jackson G., Montorsi F., Martin-Morales A., Raillard P. Safety of sildenafil citrate: review of 67 double – blind placebo – controlled trials and the postmarketing safety // Int J Clin Pract. 2010 Jan. Vol. 64(2). Р. 240–255

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.